6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐

中文名	6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐
英文名	Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one,6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-,monohydrochloride
别名	帕博西林盐酸帕布昔利布帕博西林盐酸盐帕布昔利布盐酸盐 CDK4和CDK6抑制剂 PALBOCICLIB 盐酸盐 6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐 2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]-5-甲基-6-乙酰基-8-环戊基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐
英文别名	PD 0332991 HCl PD0332991 HCL PALBOCICLIB HCL Palbociclib HCl PD-0332991 (Palbociclib) PD 0332991 hydrochloride Palbociclib (hydrochloride) Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one,6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-,monohydrochloride 6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride Palbociclib (PD-0332991) HCl
CAS	827022-32-2
EINECS	1592732-453-0
化学式	C24H30ClN7O2
分子量	483.9937
存储条件	= -70C
外观	黄色液体
体外研究	PD 0332991 对其他蛋白激酶包括EGFR, FGFR, PGFR, IR等没有抑制效果。 PD 0332991作用于Cdk4时是非ATP竞争性抑制剂。PD 0332991抑制MDA-MB-435乳腺癌细胞，IC50为66 nM，是由于Rb 在Ser780的磷酸化作用下降。PD 0332991抑制胸苷合并到Rb阳性的人类乳腺癌，结肠癌肺癌，及白血病的DNA中，IC50值为4 nM到0.17 μM。PD 0332991作用于Rb阴性细胞没有抑制效果。PD 0332991作用于MDA-MB-453乳腺癌细胞和结肠-205细胞使细胞积累在G1期。PD 0332991也有效作用于骨髓瘤5T33MM细胞，使细胞对Bortezomib敏感。PD 0332991抑制luminalER-阳性和HER2-增强的乳腺癌细胞系，包括MDA-MB-175 ZR-75-30 CAMA-1 MDA-MB-134 HCC-202 UACC-893 等等。在这些细胞系中，PD 0332991增强Tamoxifen和Trastuzumab 的活性。在MCF7抗Tamoxifen细胞中，PD 0332991也增强tamoxifen 的敏感性。最新研究显示PD 0332991可以抑制恶性横纹肌样肿瘤(MRT)细胞系包括MP-MRT-AN, KP-MRT-RY, G401, KP-MRT-NS，且MRT细胞系对PD 0332991敏感性和p16表达呈负相关。
体内研究	150 mg/kg PD 0332991处理 MDA-MB-435移植瘤完全抑制肿瘤。在多种人类肿瘤移植瘤中，PD 0332991也显示广谱抗癌活性，通过除去血管中p-Rb和增殖Marker Ki-67，且调节基因使其处于E2F转录水平控制。
海关编号	29399990

6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.066 ml	10.331 ml	20.662 ml
5 mM	0.413 ml	2.066 ml	4.132 ml
10 mM	0.207 ml	1.033 ml	2.066 ml
5 mM	0.041 ml	0.207 ml	0.413 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐

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